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达帕康唑

达帕康唑用途

达巴康唑作为一种抗真菌药物,抑制甾醇14α-脱甲基酶细胞色素P450活性,IC50为1.4μM[1]。
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达帕康唑名称

[ CAS 号 ]:
1269726-67-1

[ 中文名 ]:
达帕康唑

[ 英文名 ]:
Dapaconazole

[英文别名 ]:

达帕康唑生物活性

[ 描述 ]:

达巴康唑作为一种抗真菌药物,抑制甾醇14α-脱甲基酶细胞色素P450活性,IC50为1.4μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[ 靶点 ]

Cytochrome P450 (CYP26):1.4 μM (IC50)


[体外研究]

达巴康唑抑制甾醇14α-去甲基酶细胞色素P450活性,IC50为1.4±0.3μM[1]。

[体内研究]

达巴康唑(20mg/kg;p、 o.)表明生物利用度为97.3%[1]。动物模型:雄性比格犬[1]剂量:20mg/kg(药代动力学分析)给药:P.o.结果:生物利用度为97.3%。

[参考文献]

[1]. Juliana SP, et al. Pharmacokinetics of Dapaconazole, A Novel Antifungal Agent, in Beagle Dogs and Inhibition of Cytochrome P450 Family 51. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2018 Jun 10.

达帕康唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
512.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H15Cl2F3N2O

[ 分子量 ]:
415.236

[ 闪点 ]:
263.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
414.051361

[ LogP ]:
5.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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