Zamifenacin
Zamifenacin用途
Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
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Zamifenacin名称
Zamifenacin生物活性
[ 描述 ]:
Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Muscarinic M3 receptor[1]
[体内研究]
在口服给药(小鼠13.2,大鼠20和狗5 mg/kg)后,扎米芬那星表现出中等的口服生物利用度(小鼠26%,大鼠64%,狗100%)和Cmax(小鼠92,大鼠905,狗416 ng/mL)[2]。扎米芬那星具有终末消除半衰期(小鼠2.1、大鼠6.0和狗1.1h),这是由于静脉注射(小鼠5.3、大鼠5.0和狗1.0mg/kg)后血浆清除率高(分别为68、35和39ml/min/kg)和大量分布(分别为12.5、19.0和3.5l/kg)。动物模型:雄性CDl小鼠(平均体重23g)[2]剂量:静脉注射5.3mg/kg;口服(药代动力学分析)13.2mg/kg。结果:口服生物利用度(26%)、Cmax(92ng/mL)、T1/2(2.1h)。动物模型:雄性和雌性CD大鼠(平均体重210 g)[2]剂量:静脉注射5.0 mg/kg;口服(药代动力学分析)20 mg/kg:静脉注射和口服结果:口服生物利用度(64%)、Cmax(905 ng/mL)、T1/2(6.0 h)。动物模型:雄性和两只雌性比格犬(13-16 kg)[2]剂量:静脉注射1.0 mg/kg;口服(药代动力学分析)5 mg/kg:静脉注射和口服结果:口服生物利用度(100%)、Cmax(416 ng/mL)、T1/2(1.1 h)。
[参考文献]
Zamifenacin物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2g/cm3
[ 沸点 ]:
532.5ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C27H29NO3
[ 分子量 ]:
415.52400
[ 闪点 ]:
145.6ºC
[ 精确质量 ]:
415.21500
[ PSA ]:
30.93000
[ LogP ]:
5.16630
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