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Zamifenacin fumarate

Zamifenacin fumarate用途

Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

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Zamifenacin fumarate名称

[ CAS 号 ]:
127308-98-9

[ 中文名 ]:
富马酸扎米芬那

[ 英文名 ]:
Zamifenacin fumarate

[英文别名 ]:

zamifenacin fumarate

Zamifenacin fumarate生物活性

[ 描述 ]:

Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Muscarinic M3 receptor[1]

[体内研究]

在口服给药(小鼠13.2,大鼠20和狗5 mg/kg)后,扎米芬那星表现出中等的口服生物利用度(小鼠26%,大鼠64%,狗100%)和Cmax(小鼠92,大鼠905,狗416 ng/mL)[2]。扎米芬那星具有终末消除半衰期(小鼠2.1、大鼠6.0和狗1.1h),这是由于静脉注射(小鼠5.3、大鼠5.0和狗1.0mg/kg)后血浆清除率高(分别为68、35和39ml/min/kg)和大量分布(分别为12.5、19.0和3.5l/kg)。动物模型：雄性CDl小鼠(平均体重23g)[2]剂量：静脉注射5.3mg/kg；口服(药代动力学分析)13.2mg/kg。结果：口服生物利用度(26%)、Cmax(92ng/mL)、T1/2(1.1h)。动物模型：雄性和雌性CD大鼠(平均体重210 g)[2]剂量：静脉注射5.0 mg/kg；口服(药代动力学分析)20 mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(64%)、Cmax(905 ng/mL)、T1/2(6.0 h)。动物模型：雄性和两只雌性比格犬(13-16 kg)[2]剂量：静脉注射1.0 mg/kg；口服(药代动力学分析)5 mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(100%)、Cmax(416 ng/mL)、T1/2(1.1 h)。

[参考文献]

[1]. Houghton LA, et al. Zamifenacin (UK-76, 654) a potent gut M3 selective muscarinic antagonist, reduces colonic motor activity in patients with irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 1997 Jun;11(3):561-8.

[2]. Beaumont KC, et al. Pharmacokinetics and metabolism of Zamifenacin in mouse, rat, dog and man. Xenobiotica. 1996 Apr;26(4):459-71.

Zamifenacin fumarate物理化学性质

[ 沸点 ]:
700.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₃NO₇

[ 分子量 ]:
531.59600

[ 闪点 ]:
377.3ºC

[ 精确质量 ]:
531.22600

[ PSA ]:
105.53000

[ LogP ]:
4.87810

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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