(rac)-Etodolac-d3

(rac)-Etodolac-d3用途

(Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)

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(rac)-Etodolac-d3名称

[ CAS 号 ]:
1276197-46-6

[ 英文名 ]:
(rac)-Etodolac-d3

[英文别名 ]:

(rac)-Etodolac-d3生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[3]. Ito S, Tajima K, Nogawa M et al. Etodolac, a cyclooxygenase-2 inhibitor, attenuates paclitaxel-induced peripheral neuropathy in a mouse model of mechanical allodynia. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):53-60.

[4]. Yanaoka K, Oka M, Yoshimura N et al. Preventive effects of etodolac, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on cancer development in extensive metaplastic gastritis, a Helicobacter pylori-negative precancerous lesion. Int J Cancer. 2010 Mar 15;126(6):1467-73.

[5]. Matsuyama M, Yoshimura R, Hase T et al. Administration of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor etodolac prolongs cardiac allograft survival in a mouse model. Mol Med Report. 2010 Sep-Oct;3(5):771-4.

(rac)-Etodolac-d3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
507.9±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈D₃NO₃

[ 分子量 ]:
290.372

[ 闪点 ]:
261.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
290.170959

[ LogP ]:
3.59

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.597

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