MGAT2-IN-1

MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

研究领域 >> 代谢疾病

IC50: 7.8 nM (Human MGAT2), 2.4 nM (Mouse MGAT2)[1]

MGAT2-IN-1(3,10mg/kg,口服)剂量依赖性地抑制小鼠的血浆TG升高和血浆CM/TG AUC。 MGAT2-IN-1不降低MG吸收,但抑制MGAT2依赖性TG/DG再合成。在脂质利用分析中,MGAT2-IN-1显着增加游离脂肪酸(FFA)和酰基肉碱水平。 MGAT2-IN-1(30 mg/kg)也可显着降低食物摄入量,抑制BW增加。 MGAT2-IN-1在小鼠中显示出抗糖尿病作用[1]。

小鼠：过夜禁食的老鼠在早上接受MTT。首先，它们是口服给药载体（0.5％甲基纤维素溶液）或悬浮在0.5％甲基纤维素中的MGAT2-IN-1。给药后6或16小时，腹膜内注射500mg / kg Pluronic F-127以通过脂蛋白脂肪酶（LPL）抑制血浆TG水解。注射后30分钟，给小鼠口服液体餐（10mL / kg），其包含玉米油和Ensure-H（3：17v / v）的混合物。在口服强饲液体餐后0,2和4小时收集血液样品。通过从小肠中的膳食脂肪合成的乳糜微粒TG（CM / TG）的曲线下面积（AUC）通过从每个处理组的血浆TG水平中减去液体膳食未处理组的血浆TG水平来计算。

[1]. Take K, et al. Pharmacological Inhibition of Monoacylglycerol O-Acyltransferase 2 Improves Hyperlipidemia, Obesity, and Diabetes by Change in Intestinal Fat Utilization. PLoS One. 2016 Mar 3;11(3):e0150976.

阿伐麦布 | Pradigastat | 反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺 | DGAT-1 抑制剂 | 黄腐酚 | 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸 | AZD7687 | DGAT-1抑制剂2 | DGAT1-IN-1 | K-604二盐酸盐 | PF-06471553 | YM17E | ABT-046 | RP 70676 | 糠酸; 2-糠酸; 2-呋喃甲酸