BI-99179

BI-99179用途

BI-99179是I型脂肪酸合成酶(FAS)的有效选择性抑制剂,IC50为79 nM；在小鼠N-42细胞试验中表现出有效的细胞活性(抑制14C-乙酸酯掺入),IC50为0.6 uM,显示在>30 uM的细胞毒性测定中没有显着的LDH释放；BI-99179是一种工具化合物,适用于FA作为治疗靶标的体内验证。

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BI-99179名称

[ CAS 号 ]:
1291779-76-4

[ 英文名 ]:
BI99179

[英文别名 ]:

BI-99179生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 79 nM (FAS)[1]

[体外研究]

BI 99179在IC50为0.6μM的小鼠下丘脑N-42细胞中有效。bi99179在高达30μM的细胞毒性试验中没有明显的LDH释放[1]。

[体内研究]

BI 99179在半衰期(t1/2)为3.0h的雄性Han/Wistar大鼠(口服4mg/kg)中具有超药物动力学特征[1]。

[参考文献]

[1]. Kley JT, et al. Discovery of BI 99179, a potent and selective inhibitor of type I fatty acid synthase with central exposure.Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5924-7.

BI-99179物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
603.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
391.463

[ 闪点 ]:
318.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
391.189606

[ LogP ]:
3.12

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

BI-99179

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BI-99179生物活性

BI-99179物理化学性质

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