Fabesetron

Fabesetron用途

Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
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Fabesetron名称

[ CAS 号 ]:
129300-27-2

[ 英文名 ]:
Fabesetron

[英文别名 ]:

Fabesetron生物活性

[ 描述 ]:

Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT3 Receptor

5-HT4 Receptor


[体内研究]

法贝司琼(FK1052)(0.1 mg/kg p.o.)完全抑制结肠转运的增加[1]。FK1052(100µg/kg)可完全预防顺铂(18 mg/kg,i.p.)引起的小鼠日光浴呕吐[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重220-330 g,雄性ddy小鼠,体重25-35 g。剂量：0.1mg/kg。给药：P.O.结果：0.1mg/kg P.O.能显著引起延迟,抑制率为33.8±4.8%。。动物模型：雌雄不限(>10周龄；体重30-70g)[2]。剂量：1、10和100µg/kg。给药：注射顺铂前30min口服。结果：以剂量依赖性的方式抑制顺铂引起的呕吐,3只动物在100µg/kg剂量下未观察到呕吐。

[参考文献]

[1]. M Kadowaki, et al. Effect of FK1052, a potent 5-hydroxytryptamine3 and 5-hydroxytryptamine4 receptor dual antagonist, on colonic function in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jul;266(1):74-80.

[2]. Hiroe Nakayama, et al. Antiemetic activity of FK1052, a 5-HT3- and 5-HT4-receptor antagonist, in Suncus murinus and ferrets. J Pharmacol Sci. 2005 Aug;98(4):396-403.

Fabesetron物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19N3O

[ 分子量 ]:
293.36300

[ 精确质量 ]:
293.15300

[ PSA ]:
50.68000

[ LogP ]:
3.42650

[ 蒸汽压 ]:
1.28E-12mmHg at 25°C

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