埃格列净-d5

埃格列净-d5用途

Ertugliflozin-d5是氘标记的Ertugliplozin[1]。Ertugliflozin(PF-04971729)是一种强效、选择性和口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,对h-SGLT2的IC50为0.877nM[2]。具有治疗2型糖尿病的潜力[3]。
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埃格列净-d5名称

[ CAS 号 ]:
1298086-22-2

[ 中文名 ]:
埃格列净-d5

[ 英文名 ]:
Ertugliflozin-d5

埃格列净-d5生物活性

[ 描述 ]:

Ertugliflozin-d5是氘标记的Ertugliplozin[1]。Ertugliflozin(PF-04971729)是一种强效、选择性和口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,对h-SGLT2的IC50为0.877nM[2]。具有治疗2型糖尿病的潜力[3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.  

[3]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb41(2):445-56.  

[4]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep39(9):1609-19.  

埃格列净-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20D5ClO7

[ 分子量 ]:
441.91

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