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埃格列净

埃格列净用途

PF-04971729(Ertugliflozin)是钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂。

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埃格列净名称

[ CAS 号 ]:
1210344-57-2

[ 中文名 ]:
埃格列净

[ 英文名 ]:
Ertugliflozin

[英文别名 ]:

Ertugliflozin
PF-04971729
Ertugliflozin (USAN/INN)
PF-04971729-00
MK-8835
cc-212

埃格列净生物活性

[ 描述 ]:

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.877 nM (h-SGLT2)[1].

[体外研究]

Ertugliflozin(PF-04971729)在体外对SGLT2抑制(相对于SGLT1)的选择性> 2000倍[3]。

[体内研究]

Ertugliflozin(PF-04971729)显示口服给予大鼠后浓度依赖性糖尿[3]。

[参考文献]

[1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.

[2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56.

[3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.

[相关活性小分子]

埃格列净物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
630.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅ClO₇

[ 分子量 ]:
436.883

[ 闪点 ]:
335.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
436.128876

[ PSA ]:
108.61000

[ LogP ]:
6.49

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.652

[ 储存条件 ]:
-20℃

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埃格列净合成路线

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