山帕曲拉

山帕曲拉用途

Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

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山帕曲拉名称

[ CAS 号 ]:
129981-36-8

[ 中文名 ]:
山帕曲拉

[ 英文名 ]:
Sampatrilat

[英文别名 ]:

C26H40N4O9S
UK 81,252
sampatrilat

山帕曲拉生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

[ 靶点 ]

Ki: 13.8 nM (cACE); 171.9 nM (nACE)[1]

[体内研究]

Sampatrilat(口服；30mg/kg；每日一次；5周)可降低卡氏肺结核大鼠的死亡率(20%对57%对未进食者),提高卡氏肺结核大鼠的存活率和改善血流动力学功能。这种化合物抑制组织ACE和中性内肽酶(NEP)的活性,但不影响动脉血压,而减弱了CAL引起的左室舒张末压、心脏重量和存活左室胶原含量的增加[2]。动物模型：左冠状动脉结扎(CAL)和假手术大鼠[2]剂量：30mg/kg给药：口服给药结果：阻止了CAL大鼠心脏重量和心肌胶原含量的增加。

[参考文献]

[1]. Sharma RK, et al. The Dynamic Nonprime Binding of Sampatrilat to the C-Domain of Angiotensin-Converting Enzyme. J Chem Inf Model. 2016 Dec 27;56(12):2486-2494.

[2]. Maki T, et al. Beneficial effects of sampatrilat, a novel vasopeptidase inhibitor, on cardiac remodeling and function of rats with chronic heart failure following left coronary artery ligation.J Pharmacol Exp Ther. 2003 Apr;305(1):97-105.

山帕曲拉物理化学性质

[ 密度 ]:
1.343g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₄₀N₄O₉S

[ 分子量 ]:
584.68200

[ 精确质量 ]:
584.25200

[ PSA ]:
240.58000

[ LogP ]:
4.31350

[ 折射率 ]:
1.584

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

山帕曲拉安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi