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SEP-363856 hydrochloride

SEP-363856 hydrochloride用途

SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。

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SEP-363856 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1310422-41-3

[ 英文名 ]:
SEP-363856 (hydrochloride)

SEP-363856 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:2.3 μM (EC50)

5-HT1B Receptor:15.6 μM (EC50)

5-HT1D Receptor:0.262 μM (EC50)

5-HT2A Receptor:>10 μM (EC50)

5-HT2C Receptor:30 μM (EC50)

5-HT7 Receptor:6.7 μM (EC50)

TAAR1:0.140 μM (EC50)

[体外研究]

SEP-856(10μM)显示在α2A、α2B、D2、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C和5-HT7受体处特异结合抑制率大于50%[1]。

[体内研究]

SEP-856(0.3、1和10 mg/kg,i.p.)具有中枢神经系统活性,表现出类似于已知抗精神病药物的行为特征[1]。SEP-856(0.3、1和10 mg/kg,口服一次)显著降低PCP诱导的多动症[1]。口服SEP-856(1、3和10 mg/kg)可导致快速眼动睡眠的剂量依赖性下降、快速眼动睡眠的潜伏期增加和累积觉醒时间增加[1]。动物模型：苯环利定(PCP)急性治疗,引起啮齿动物强烈的多动症[1]。用量：0.3、1、3mg/kg。给药：口服一次。结果：50%有效剂量(ED50)约为0.3mg/kg,对C57Bl/6J小鼠PCP诱导的多动反应有剂量依赖性抑制作用(单因素方差分析F(5,59)=18.96,p<0.0001；Tukey's后hoc试验,p<0.05)。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]。用量：1、2、5mg/kg。给药：静脉注射。(药代动力学分析)。结果：小鼠和大鼠在0.25～0.5h内血浆和脑内最高浓度迅速吸收,猴在6±2.83h内血浆和脑内最高浓度迅速吸收。经口给药(10mg/kg)后进入小鼠和大鼠脑,平均脑血浆AUC比值分别为~3。

[参考文献]

[1]. Dedic N, et al. SEP-363856, a Novel Psychotropic Agent with a Unique, Non-D2 Receptor Mechanism of Action. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Oct;371(1):1-14.

SEP-363856 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₁₄ClNOS

[ 分子量 ]:
219.73

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SEP-363856 hydrochloride

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