(1R,4S)-N-去甲基舍曲林盐酸盐

Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。

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IC50: 4 nM (dopamine), 6 nM (norepinephrine), 11 nM (serotonin)[1]

急性给予达索罗林剂量依赖性地分别通过激活α2,D2和5-HT1A自身受体降低LC NE,VTA DA和DR 5-HT神经元的自发放电率。 Dasotraline主要抑制LC NE神经元的放电率,同时仅产生VTA DA和DR 5-HT神经元放电的部分降低。 SEP-225289在抑制5-HT和NE转运蛋白方面具有同等作用,因为它可以延长50％恢复背侧海马CA3锥体神经元的放电活性所需的时间,这是由微电解质应用5-HT和NE [1]。随着SEP-225289剂量的增加,平均多巴胺和血清素转运蛋白占有率增加。对于8mg,平均多巴胺和5-羟色胺转运蛋白占据率分别为33％±11％和2％±13％; 12毫克分别为44％±4％和9％±10％; 16 mg [49]分别为49％±7％和14％±15％。

[1]. Guiard BP, et al. Characterization of the electrophysiological properties of triple reuptake inhibitors on monoaminergic neurons. Int J Neuropsychopharmacol. 2011 Mar;14(2):211-23.

[2]. DeLorenzo C, et al. SEP-225289 serotonin and dopamine transporter occupancy: a PET study.

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