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来沙骨化醇

来沙骨化醇用途

Lexacalcitol (KH1060) 是一种维生素 D 类似物,是细胞生长和免疫反应的有效调节剂。Lexacalcitol 可用于移植排斥反应、银屑病、癌症和自身免疫性疾病的研究。

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来沙骨化醇名称

[ CAS 号 ]:
131875-08-6

[ 中文名 ]:
来沙骨化醇

[ 英文名 ]:
Lexacalcitol

[英文别名 ]:

LEVORPHANOL TARTRATE DIHYDRATE
LEVORPHANOL TARTRATE
L-3-HYDROXY-N-METHYLMORPHINAN
Lexacalcitol
LEVORPHANOL TARTRATE SALT
Levo-dromoran (tn)
Levorphanol Tartrate CII (500 mg)
Levorphanol Tartrate (CII),USP
UNII:9G3DCA3958
levorphanol tartrate methanol solution

来沙骨化醇生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

在人组织细胞淋巴瘤细胞系u937中,Lexacalcitol在10-12m(比la,25(OH)2D3活性高14000倍)时抑制细胞增殖50%[1]。Lexacalcitol在3×10-16m时抑制白细胞介素-1诱导的小鼠胸腺细胞增殖50%,在5×10-15m时异基因刺激小鼠脾淋巴细胞[1]。

[体内研究]

利卡钙化醇(0.5 mg/kg/2天；i.p.)联合环孢霉素A(CyA)可预防自发性糖尿病NOD受体同种胰岛移植物的自身免疫破坏[2]。动物模型：雄性和雌性自发性糖尿病NOD小鼠[2]剂量：0.5mg/kg/2天给药：腹腔注射结果：KH1060或CyA单次治疗对早期移植物衰竭的抑制作用无统计学意义,KH1060与CyA联合应用可预防自发性糖尿病NOD小鼠早期移植失败,延缓异种胰岛移植排斥反应。

[参考文献]

[1]. L Binderup, et al. 20-epi-vitamin D3 analogues: a novel class of potent regulators of cell growth and immune responses. Biochem Pharmacol. 1991 Sep 27;42(8):1569-75.

[2]. C Gysemans, et al. A combination of KH1060, a vitamin D(3) analogue, and cyclosporin prevents early graft failure and prolongs graft survival of xenogeneic islets in nonobese diabetic mice. Transplant Proc. 2001 May;33(3):2365.

来沙骨化醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₄₈O₄

[ 分子量 ]:
460.689

[ 闪点 ]:
316.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
460.355255

[ PSA ]:
69.92000

[ LogP ]:
5.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.542

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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来沙骨化醇物理化学性质

来沙骨化醇合成路线

详细合成路线

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