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帕立骨化醇

帕立骨化醇用途

Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。

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帕立骨化醇名称

[ CAS 号 ]:
131918-61-1

[ 中文名 ]:
帕立骨化醇

[ 英文名 ]:
Paricalcitol

[英文别名 ]:

Paracalcin
19-Nor-1a,25-dihydroxyvitamin D2
Zemplar
Paricalcitol
19-Nor-1alpha,25-dihydroxyvitamin D2

帕立骨化醇生物活性

[ 描述 ]:

Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

帕立骨化醇(3×10-8M; HP + PC)相对于在HP培养基中观察到的细胞中钙化显着降低。帕立骨化醇导致核β-连环蛋白水平降低至与对照细胞中观察到的水平相似的水平[1]。

[体内研究]

帕立骨化醇(300 ng/kg /天)显着降低Tau,并预防小鼠LV功能障碍。帕立骨化醇可降低TAC-pari小鼠中ANP,纤维连接蛋白和胶原蛋白III的mRNA表达[2]。

[动物实验]

在TAC或假手术后，用帕立骨化醇（一种选择性维生素D受体激活剂）处理一小部分小鼠，其活化VDR，最终剂量为300ng / kg /天。将帕立骨化醇溶于95％丙二醇和5％乙醇溶液中。在周一，周三和周五，小鼠每周三次腹膜内注射帕立骨化醇（或仅用载体）连续五周。还包括已建立的抗肥大和抗纤维化治疗，即血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）氯沙坦。以前的实验表明，在浓度为30毫克/千克/天的情况下，将氯沙坦溶解在饮用水中是可行和有效的。小鼠连续治疗五周。因此，总共研究了八组。假（n = 10），TAC（n = 10），Sham + losartan（Sham-los，n = 10），TAC + losartan（TAC-los，n = 10），Sham + paricalcitol（Sham-pari，n = 10），TAC +帕立骨化醇（TAC-pari，n = 10），Sham +帕立骨化醇+氯沙坦（Sham-combi，n = 10）和TAC +帕立骨化醇+氯沙坦（TAC-combi，n = 10）。

[参考文献]

[1]. Martinez-Moreno JM, et al. In vascular smooth muscle cells paricalcitol prevents phosphate-induced Wnt/beta-catenin activation. Am J Physiol Renal Physiol. 2012 Aug 8.

[2]. Meems LM, et al. The vitamin D receptor activator paricalcitol prevents fibrosis and diastolic dysfunction in a murine model of pressure overload. J Steroid Biochem Mol Biol. 2012 Jul 16;132(3-5):282-289.

[相关活性小分子]

帕立骨化醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
564.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₄₄O₃

[ 分子量 ]:
416.637

[ 闪点 ]:
238.3±24.7 °C

[ 精确质量 ]:
416.329041

[ PSA ]:
60.69000

[ LogP ]:
5.83

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.609

[ 储存条件 ]:
-20°C

帕立骨化醇安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301 + H311-H330-H372

[ 警示性声明 ]:
Missing Phrase - N15.00950417-P260-P280-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P310-P403 + P233

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGI

帕立骨化醇文献

Paricalcitol, a vitamin d receptor activator, inhibits tumor formation in a murine model of uterine fibroids.

Reprod. Sci. 21(9) , 1108-19, (2014)

We examined the antitumor and therapeutic potentials of paricalcitol, an analog of 1,25-dihydroxyvitamin D3 with lower calcemic activity, against uterine fibroids using in vitro and in vivo evaluation...

Mesenchymal stem cells and a vitamin D receptor agonist additively suppress T helper 17 cells and the related inflammatory response in the kidney.

Am. J. Physiol. Renal Physiol. 307(12) , F1412-26, (2014)

Mesenchymal stem cells (MSCs) suppress T helper (Th)17 cell differentiation and are being clinically pursued for conditions associated with aberrant Th17 responses. Whether such immunomodulatory effec...

Spotlight on paricalcitol in secondary hyperparathyroidism.

Treat. Endocrinol. 4(3) , 185-6, (2005)

Paricalcitol (Zemplar) is a synthetic vitamin D2 analog that inhibits the secretion of parathyroid hormone (PTH) through binding to the vitamin D receptor. It is approved in the US and in most Europea...

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