Vamorolone

Vamorolone用途

Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。

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Vamorolone名称

[ CAS 号 ]:
13209-41-1

[ 中文名 ]:
16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙

[ 英文名 ]:
Vamorolone

[英文别名 ]:

Vamorolone生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

Vamorolone(VBP15)抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)诱导的C2C12肌肉细胞在1nm及以上的促炎性NF-κB信号传导。Vamorolone以相似的亲和力结合糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)。Vamorolone(0.1,1μM；30分钟)可减少人巨噬细胞IL1β和CCL5炎症介质的产生[2]。Vamorolone是第一类盐皮质激素受体(MR)拮抗剂/游离糖皮质激素受体(GR)配体[3]。

[体内研究]

与mdx小鼠的药理性糖皮质激素相比,Vamorolone(5-30 mg/kg；樱桃糖浆)显示出更好的副作用[1]。Vamorolone(30mg/kg；口服；每日20天)可减轻小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎的中枢神经系统炎症[2]。动物模型：C57BL/6小鼠(实验性自身免疫性脑脊髓炎)[2]剂量：30mg/kg,口服；每日20天(从MOG 33-55肽免疫前1天开始,持续)结果：小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎中枢神经系统炎症减轻。

[参考文献]

[1]. Heier CR, et al. VBP15, a novel anti-inflammatory and membrane-stabilizer, improves muscular dystrophy without side effects. EMBO Mol Med. 2013 Oct;5(10):1569-85.

[2]. Dillingham BC, et al. VBP15, a novel anti-inflammatory, is effective at reducing the severity of murine experimental autoimmune encephalomyelitis. Cell Mol Neurobiol. 2015 Apr;35(3):377-387.

[3]. Heier CR, et al. Vamorolone targets dual nuclear receptors to treat inflammation and dystrophic cardiomyopathy. Life Sci Alliance. 2019 Feb 11;2(1). pii: e201800186.

Vamorolone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.24g/cm3

[ 沸点 ]:
548.3ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₈O₄

[ 分子量 ]:
356.45500

[ 闪点 ]:
299.4ºC

[ 精确质量 ]:
356.19900

[ PSA ]:
74.60000

[ LogP ]:
2.75290

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
2.63E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.603

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Vamorolone

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Vamorolone生物活性

Vamorolone物理化学性质

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Vamorolone上游产品

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