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Enoxacin-d8

Enoxacin-d8用途

依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。

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Enoxacin-d8名称

[ CAS 号 ]:
1329642-60-5

[ 中文名 ]:
依诺沙星-D8

[ 英文名 ]:
Enoxacin-d8

[英文别名 ]:

MFCD26142911

Enoxacin-d8生物活性

[ 描述 ]:

依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 微RNA

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Sonia Melo, et al.Small molecule enoxacin is a cancer-specific growth inhibitor that acts by enhancing TAR RNA-binding protein 2-mediated microRNA processing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 15;108(11):4394-9.

[3]. M Takei, et al. Target preference of 15 quinolones against Staphylococcus aureus, based on antibacterial activities and target inhibition. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3544-7.

[4]. Ge Shan, et al. A small molecule enhances RNA interference and promotes microRNA processing. Nat Biotechnol. 2008 Aug;26(8):933-40.

[5]. Rengen Fan, et al. Small molecules with big roles in microRNA chemical biology and microRNA-targeted therapeutics. RNA Biol. 2019 Jun;16(6):707-718.

[6]. Chin, N.-X. and H.C. Neu, In vitro activity of enoxacin, a quinolone carboxylic acid, compared with those of norfloxacin, new beta-lactams, aminoglycosides, and trimethoprim. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1983. 24(5): p. 754-763.

Enoxacin-d8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₉D₈FN₄O₃

[ 分子量 ]:
328.37

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Enoxacin-d8安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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