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γ-分泌酶 抑制剂 I

γ-分泌酶 抑制剂 I用途

Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。
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γ-分泌酶 抑制剂 I名称

[ CAS 号 ]:
133407-83-7

[ 中文名 ]:
苄氧羰基-亮氨酰-亮氨酰-正亮氨醛

[ 英文名 ]:
Z-Leu-Leu-Nle-aldehyde

[英文别名 ]:

γ-分泌酶 抑制剂 I生物活性

[ 描述 ]:

Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

[体外研究]

Z-LLNle-CHO(0-5µM或0-3µM；72小时)导致六种乳腺癌细胞系中细胞存活率/增殖的剂量依赖性降低[1]。Z-LLNle-CHO显示蛋白酶体抑制活性,这有助于对MCF-7细胞的细胞毒性[1]。Z-LLNle-CHO阻断Akt介导的促生存途径,并诱导Nalm6和697细胞中的caspase和ROS依赖性细胞凋亡[2]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞浓度：0-5µM(用于MCF-7)；0-3µM培养时间：72小时结果：抑制MCF-7、BT474、T47D、MDA-MB-231、SKBR3和MDA-MB-468细胞,ED50值分别为3.25、2.5、2.4、1.8、1.6和1.4μM。凋亡分析[2]细胞系：前体B ALL细胞浓度：0-2.5µM培养时间：18-24小时结果：诱导细胞凋亡。

[体内研究]

Z-LLNle-CHO(5 mg/kg；皮下注射；每天一次,持续12天)抑制B淋巴细胞在前体-B ALL异种移植模型中的移植[2]。动物模型：雌性SCID/NOD小鼠(6-8周龄；前驱-B ALL异种移植模型)[2]。剂量：5 mg/kg给药：皮下注射；结果：在包括实验组的50%的动物中延迟或阻止了B淋巴细胞的移植。

γ-分泌酶 抑制剂 I物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H41N3O5

[ 分子量 ]:
475.62100

[ 精确质量 ]:
475.30500

[ PSA ]:
113.60000

[ LogP ]:
4.90500

[ 储存条件 ]:
-20°C， 惰性气体

γ-分泌酶 抑制剂 I安全信息

[ WGK德国 ]:
3

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