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(±)-ML 209

(±)-ML 209用途

(±)-ML 209(化合物4n)是一种二苯丙胺,是一种视黄酸相关孤儿受体RORγ拮抗剂,IC50为1.1μM。(±)-ML 209在HEK293t细胞中抑制RORγt转录活性,IC50为300 nM。(±)-ML 209抑制细胞中RORγt的转录活性,但不抑制RORα的转录活性。(±)-ML 209选择性抑制小鼠Th17细胞分化,而不影响原始CD4+T细胞分化为其他谱系,包括Th1和调节性T细胞[1]。
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(±)-ML 209名称

[ CAS 号 ]:
1334526-14-5

[ 中文名 ]:
(±)-ML 209

[ 英文名 ]:
ML-209

[英文别名 ]:

(±)-ML 209生物活性

[ 描述 ]:

(±)-ML 209(化合物4n)是一种二苯丙胺,是一种视黄酸相关孤儿受体RORγ拮抗剂,IC50为1.1μM。(±)-ML 209在HEK293t细胞中抑制RORγt转录活性,IC50为300 nM。(±)-ML 209抑制细胞中RORγt的转录活性,但不抑制RORα的转录活性。(±)-ML 209选择性抑制小鼠Th17细胞分化,而不影响原始CD4+T细胞分化为其他谱系,包括Th1和调节性T细胞[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

RORγ:1.1 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Jun R Huh, et al. Identification of Potent and Selective Diphenylpropanamide RORγ Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2013 Jan 10;4(1):79-84.

(±)-ML 209物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
656.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H31NO6

[ 分子量 ]:
441.52

[ 闪点 ]:
350.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
441.215149

[ LogP ]:
4.66

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.568

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