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8-甲氧基-2-丙胺四氢萘

8-甲氧基-2-丙胺四氢萘用途

8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
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8-甲氧基-2-丙胺四氢萘名称

[ CAS 号 ]:
134865-70-6

[ 中文名 ]:
8-甲氧基-2-丙胺四氢萘

[ 英文名 ]:
8-M-PDOT

[英文别名 ]:

8-甲氧基-2-丙胺四氢萘生物活性

[ 描述 ]:

8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKi: 8.23 (Melatonin MT2 receptor) and 8.95 (Melatonin MT1 receptor)[2]


[体内研究]

8M pDOT(10μg/L；用双侧插管注射到纹状体；30分钟；雄性Wistar大鼠)治疗显示抗焦虑样作用〔2〕。动物模型：雄性Wistar大鼠(280-320 g),鱼藤酮[2]剂量：10微克/微升,双侧套管注入背侧纹状体,持续30分钟,结果：张开手臂的时间百分比和张开手臂的次数增加。

[参考文献]

[1]. Browning C, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt(1) and MT(2) receptors. Br J Pharmacol. 2000 Mar;129(5):877-86.

[2]. Noseda AC, et al. REM sleep deprivation promotes a dopaminergic influence in the striatal MT2 anxiolytic-like effects. Sleep Sci. 2016 Jan-Mar;9(1):47-54.

8-甲氧基-2-丙胺四氢萘物理化学性质

[ 密度 ]:
1.09g/cm3

[ 沸点 ]:
447.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H19NO2

[ 分子量 ]:
233.30600

[ 闪点 ]:
224.6ºC

[ 精确质量 ]:
233.14200

[ PSA ]:
38.33000

[ LogP ]:
2.46960

[ 蒸汽压 ]:
3.27E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.542

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

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