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CMS-121

CMS-121用途

CMS-121 是一种喹诺酮衍生物,也是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 分别以 EC50 值 为 7 nM 和 200 nM 来保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤。CMS-121 具有强大的神经保护,抗炎,抗氧化和肾保护作用。
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CMS-121名称

[ CAS 号 ]:
1353224-53-9

[ 英文名 ]:
CMS121

CMS-121生物活性

[ 描述 ]:

CMS-121 是一种喹诺酮衍生物,也是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 分别以 EC50 值 为 7 nM 和 200 nM 来保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤。CMS-121 具有强大的神经保护,抗炎,抗氧化和肾保护作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乙酰辅酶A羧化酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Acetyl-CoA carboxylase 1 (ACC1)[1]


[体外研究]

CMS-121(1μM;4小时;HT22细胞)处理增加ACC1在丝氨酸79处的磷酸化。CMS-121能增加细胞内乙酰辅酶a含量[1]。Western Blot分析[1]细胞株:HT22细胞浓度:1μM培养时间:4h结果:增加ACC1在丝氨酸79处的磷酸化。

[体内研究]

CMS-121(~20 mg/kg;口服;每日;4个月;雌性SAMP8小鼠)治疗可降低快速衰老SAMP8小鼠的认知能力下降以及大脑中衰老的代谢和转录标记物。CMS-121通过调节乙酰辅酶A(乙酰辅酶A)代谢来维持线粒体内稳态[1]。动物模型:雌性SAMP8小鼠(9个月大)[1]剂量:约20 mg/kg/天给药:口服;每日给药;4个月结果:减少认知功能下降以及脑老化的代谢和转录标记物。

[参考文献]

[1]. Currais A, et al. Elevating acetyl-CoA levels reduces aspects of brain aging. Elife. 2019 Nov 19;8. pii: e47866.

[2]. Chiruta C, et al. Chemical modification of the multitarget neuroprotective compound fisetin. J Med Chem. 2012 Jan 12;55(1):378-89.

[3]. Prior M, et al. Back to the future with phenotypic screening. ACS Chem Neurosci. 2014 Jul 16;5(7):503-13.

CMS-121物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19NO3

[ 分子量 ]:
321.37

[ 储存条件 ]:
-20°C

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