(S)-(+)-Dimethindene maleate

(S)-(+)-Dimethindene maleate用途

(S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74；pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36；pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96；pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。

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(S)-(+)-Dimethindene maleate名称

[ CAS 号 ]:
136152-65-3

[ 中文名 ]:
(S)-(+)-马来酸二甲茚

[ 英文名 ]:
(S)-(+)-Dimethindene maleate

[英文别名 ]:

J43ZL3WTLN
MFCD03701358
Dimetindene maleate
(+)-dimethindene maleate
(S)-(+)-Dimethindene maleate
EINECS 222-789-2

(S)-(+)-Dimethindene maleate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pKi: 7.08 (M1), 7.78 (M2), 6.7(M3), 7(M4)

[体外研究]

(S) -(+)-二甲基茚是维持EPS细胞发育潜能的重要调节因子[2]。细胞活力测定WB[2]细胞系：EPS细胞浓度：2μM培养时间：1小时结果：维持EPS细胞发育潜能的重要调节因子。

[体内研究]

(S) -(+)-马来酸二甲基茚在毒蕈碱M1(NB-OK 1细胞)、M2(大鼠心脏)、M3(大鼠胰腺)和M4受体(大鼠纹状体)上显示出亲和力,PKI分别为7.08、7.78、6.7和7[1]。

[参考文献]

[1]. Pfaff O, et al. The (S)-(+)-enantiomer of dimethindene: a novel M2-selective muscarinic receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1995;286(3):229-240.

[2]. Yang Y, et al. Derivation of Pluripotent Stem Cells with In Vivo Embryonic and Extraembryonic Potency. Cell. 2017;169(2):243-257.e25.

(S)-(+)-Dimethindene maleate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈N₂O₄

[ 分子量 ]:
408.490

[ 精确质量 ]:
408.204895

(S)-(+)-Dimethindene maleate

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(S)-(+)-Dimethindene maleate生物活性

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