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GNE-618

GNE-618用途

GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
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GNE-618名称

[ CAS 号 ]:
1362151-42-5

[ 英文名 ]:
GNE-618

GNE-618生物活性

[ 描述 ]:

GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[ 靶点 ]

IC50: 6 nM (NAMPT)[1]


[体外研究]

GNE-618在NSCLC细胞系Calu-6中降低NAD水平,EC50为2.6 nM[1]。GNE-618(10-30 nM；72小时)显示Calu-6细胞中亚2N群体增加,细胞周期G1期和M期细胞百分比降低[1]。GNE-618还可以减少Calu-6细胞的细胞增殖,使用两种不同的测定形式测定,测量ATP(EC50为13.6±1.8 nM)或总蛋白含量(SRB测定；EC50为25.8±4.2 nM)[1]

[体内研究]

GNE-618(100 mg/kg；口服；每日两次,连续5天)显着抑制肿瘤生长88%,对STO＃81患者来源的胃模型中的体重影响最小[1]。

[参考文献]

[1]. Xiao Y, et al. Dependence of tumor cell lines and patient-derived tumors on the NAD salvage pathway rendersthem sensitive to NAMPT inhibition with GNE-618. Neoplasia. 2013 Oct;15(10):1151-60.

GNE-618物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H15F3N4O3S

[ 分子量 ]:
460.43

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