GNE-618
GNE-618用途
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
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GNE-618名称
[ CAS 号 ]:
1362151-42-5
[ 英文名 ]:
GNE-618
GNE-618生物活性
[ 描述 ]:
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 6 nM (NAMPT)[1]
[体外研究]
GNE-618在NSCLC细胞系Calu-6中降低NAD水平,EC50为2.6 nM[1]。GNE-618(10-30 nM;72小时)显示Calu-6细胞中亚2N群体增加,细胞周期G1期和M期细胞百分比降低[1]。GNE-618还可以减少Calu-6细胞的细胞增殖,使用两种不同的测定形式测定,测量ATP(EC50为13.6±1.8 nM)或总蛋白含量(SRB测定;EC50为25.8±4.2 nM)[1]
[体内研究]
GNE-618(100 mg/kg;口服;每日两次,连续5天)显着抑制肿瘤生长88%,对STO#81患者来源的胃模型中的体重影响最小[1]。
[参考文献]
GNE-618物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H15F3N4O3S
[ 分子量 ]:
460.43
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