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2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸

用途

GSK2636771 是一种有效的，选择性的，可口服的 PI3Kβ 抑制剂，无 PTEN 的细胞株对其敏感。
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名称

[ CAS 号 ]:
1372540-25-4

[ 中文名 ]:
2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸

[ 英文名 ]:
GSK2636771

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GSK2636771是有效,选择性和可口服的 PI3Kβ 抑制剂,Ki和IC50分别为0.89,5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

p110β


[体外研究]

GSK2636771处理导致对照细胞(p110β依赖性PTEN缺陷型PC3前列腺和BT549和HCC70乳腺癌细胞系)中的细胞活力显着降低,而不是PTEN-突变体和PTEN野生型EEC细胞。 GSK2636771或AZD6482对p110β的抑制仅导致对照前列腺癌和乳腺癌细胞系中AKT磷酸化的显着降低,而在EEC细胞中仅观察到对AKT活化的边缘效应[1]。

[体内研究]

GSK2636771是p110β抑制剂,p110β引发细胞对生长因子刺激的反应。虽然p110β抑制抑制细胞和肿瘤生长,但p110α/β的双重靶向增强细胞凋亡并在小鼠模型中提供持续的肿瘤反应[2]。

[细胞实验]

将细胞以1,500至15,000个细胞/孔的密度接种在96孔微量滴定板中，针对未处理的对照细胞进行优化，使其在实验终点达到80-90％汇合。 24小时后，用连续稀释液（100pM至10μM）的PI3K途径抑制剂GDC-0941，A66，TGX-221，GSK2636771，AZD6482，替西罗莫司，AZD8055，PF-04691502和MAPK途径抑制剂处理细胞。 AZD6244，PD0325901，AZD628和PLX4032。通过与CellTiter Blue孵育1.5小时，在处理72小时后评估细胞活力。使用GraphPad Prism version 5.0d测定相对于未处理细胞存活50％细胞所需的药物浓度。未能达到给定药物的SF50的细胞系名义上被指定为筛选的最高浓度（10μM）。进行至少三次独立实验，每个细胞系/靶向药物一式三份。使用Fisher精确检验和双尾P值确定突变和对靶向药剂的反应之间的关联。

[参考文献]

[1]. Weigelt B, et al. PI3K pathway dependencies in endometrioid endometrial cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2013, 19(13), 3533-3544.

[2]. Hosford SR, et al. Combined inhibition of both p110α and p110β isoforms of phosphatidylinositol 3-kinase is required for sustained therapeutic effect in PTEN-deficient, ER+ breast cancer. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | 740 Y-P | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
641.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H22F3N3O3

[ 分子量 ]:
433.424

[ 闪点 ]:
341.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
433.161316

[ PSA ]:
67.59000

[ LogP ]:
3.61

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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