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PIK-III

PIK-III用途

Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。

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PIK-III名称

[ CAS 号 ]:
1383716-40-2

[ 中文名 ]:
VPS34-PIK-III

[ 英文名 ]:
Vps34-PIK-III

[英文别名 ]:

Vps34-PIK-III

PIK-III生物活性

[ 描述 ]:

Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Vps34:18 nM (IC50)

PI(3)Kδ:1.2 μM (IC50)

PI(3)Kγ:3.04 μM (IC50)

PI(3)Kα:3.96 μM (IC50)

Autophagy

[体外研究]

PIK-III是VPS34的选择性抑制剂,其结合不存在于相关激酶如PI3Kα中的独特疏水口袋。与相关的脂质激酶如PI3K和蛋白激酶mTOR相比,PIK-III对VPS34的选择性至少为100倍。 PIK-III急性抑制LC3的自噬和从头脂化,并导致自噬底物的稳定化。在表达mCherry-GFP-LC3报告基因的H4细胞中,PIK-III抑制mCherry阳性自溶酶体的形成,并在基础条件下和当用mTOR抑制剂AZD8055诱导自噬时增加LC3的胞质信号。 PIK-III在基础条件下和自噬激活时阻止GFP标记的p62的转换。 PIK-III治疗导致H4和PSN1细胞中LC3-I水平升高[2]。

[体内研究]

用PIK-III阻断DFX诱导的NTHA4依赖的FTH1和FTL转换,表明自噬依赖性过程[2]。

[参考文献]

[1]. Honda A, et al. Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitors of VPS34 Provide Chemical Tools to Modulate Autophagy in Vivo. ACS Med Chem Lett. 2015 Nov 13;7(1):72-6.

[2]. Dowdle WE, et al. Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo. Nat Cell Biol. 2014 Nov;16(11):1069-79.

[相关活性小分子]

PIK-III物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇N₇

[ 分子量 ]:
319.36400

[ 精确质量 ]:
319.15500

[ PSA ]:
102.50000

[ LogP ]:
3.26110

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

PIK-III

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