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L-689502

L-689502用途

L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 nM。

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L-689502名称

[ CAS 号 ]:
138483-63-3

[ 中文名 ]:
L-689502

[ 英文名 ]:
L-689502

[英文别名 ]:

Des-3-pyridylmethyl Indinavir
[14C]-N-Dealkyl Indinavir
indinavir penultimate
L-689502

L-689502生物活性

[ 描述 ]:

L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (HIV-l protease)[1]

[体外研究]

L694746和L-689502均以浓度依赖性方式抑制HIV-1蛋白酶活性。胃蛋白酶抑制剂的效力远低于显示IC50为2μM的任一化合物。 L694746在抑制HIV-1蛋白酶方面与L-689502一样有效,尽管其结构与L-689502不同[1]。

[细胞实验]

将G689502（在1mL的100％DMSO中的3.3pmole）加入已经生长48小时的培养物中。发酵期间的最终底物和DMSO浓度分别为65pM和2％。含有L-689502的发酵在收获前再进行72-96小时。用甲醇（0.5体积）和丙酮（0.5体积）将全发酵液进行间歇萃取。含有L-689502衍生物的上清液通过过滤从菌丝体中分离[1]。

[参考文献]

[1]. Lingham RB, et al. HIV-1 protease inhibitory activity of L-694,746, a novel metabolite of L-689,502. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Dec 31;181(3):1456-61.

[相关活性小分子]

L-689502物理化学性质

[ 密度 ]:
1.24g/cm3

[ 沸点 ]:
886.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₉H₅₁N₃O₇

[ 分子量 ]:
673.83800

[ 闪点 ]:
490.2ºC

[ 精确质量 ]:
673.37300

[ PSA ]:
136.57000

[ LogP ]:
5.20040

[ 蒸汽压 ]:
9.83E-34mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
2-8℃

L-689502

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