L-689502
L-689502用途
L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
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L-689502名称
[ CAS 号 ]:
138483-63-3
[ 中文名 ]:
L-689502
[ 英文名 ]:
L-689502
[英文别名 ]:
- Des-3-pyridylmethyl Indinavir
- [14C]-N-Dealkyl Indinavir
- indinavir penultimate
- L-689502
L-689502生物活性
[ 描述 ]:
L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 1 nM (HIV-l protease)[1]
[体外研究]
L694746和L-689502均以浓度依赖性方式抑制HIV-1蛋白酶活性。胃蛋白酶抑制剂的效力远低于显示IC50为2μM的任一化合物。 L694746在抑制HIV-1蛋白酶方面与L-689502一样有效,尽管其结构与L-689502不同[1]。
[细胞实验]
将G689502(在1mL的100%DMSO中的3.3pmole)加入已经生长48小时的培养物中。发酵期间的最终底物和DMSO浓度分别为65pM和2%。含有L-689502的发酵在收获前再进行72-96小时。用甲醇(0.5体积)和丙酮(0.5体积)将全发酵液进行间歇萃取。含有L-689502衍生物的上清液通过过滤从菌丝体中分离[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
L-689502物理化学性质
[ 密度 ]:
1.24g/cm3
[ 沸点 ]:
886.9ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C39H51N3O7
[ 分子量 ]:
673.83800
[ 闪点 ]:
490.2ºC
[ 精确质量 ]:
673.37300
[ PSA ]:
136.57000
[ LogP ]:
5.20040
[ 蒸汽压 ]:
9.83E-34mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.615
[ 储存条件 ]:
2-8℃
L-689502合成路线
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