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PNU-103017

PNU-103017用途

PNU-103017 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。

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PNU-103017名称

[ CAS 号 ]:
166335-18-8

[ 中文名 ]:
PNU-103017

[ 英文名 ]:
PNU-103017

[英文别名 ]:

PNU-103017

PNU-103017生物活性

[ 描述 ]:

PNU-103017 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV protease[1]

[体内研究]

PNU-103017是一种选择性HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂,正在评估作为获得性免疫缺陷病的潜在口服治疗。 PNU-103017是两种对映体的外消旋混合物,命名为PNU-103264(R-)和PNU-103265(S-)。 (R)-的Cmax(P≤0.0349),Cmin(P≤0.0168)和Cav(P≤0.0118)显着高于(S)-对映体,显示PNU-103017在狗中的对映选择性药代动力学[ 1]。

[动物实验]

在该研究中使用大鼠和狗。在临床前毒理学研究中，狗（每剂量每性别3只）接受50,100,200或250 mg / kg /天，大鼠（每剂量每性别3只）接受80,240或720 mg / kg /天PNU -103017在0.5N氢氧化钠水溶液中口服，每日两次，分别间隔8和16小时，持续14天。连续血液样本在0（第一次每日给药前），1,2,4,8（第二次每日给药前），9,10,12,16（仅限狗）和24小时后收集。对于狗和大鼠研究，在治疗第1,8和14天每天首次给药。将样品置于肝素化管中，通过离心分离血浆并在-10℃或低于-10℃储存直至分析[1]。

[参考文献]

[1]. Williams MG, et al. Stereospecific determination of an HIV aspartyl protease inhibitor, PNU-103017, in rat, dog and human plasma using a Pirkle-concept high-performance liquid chromatographic column.

[相关活性小分子]

PNU-103017物理化学性质

[ 密度 ]:
1.39g/cm3

[ 沸点 ]:
738ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈N₂O₅S

[ 分子量 ]:
504.59700

[ 闪点 ]:
400.1ºC

[ 精确质量 ]:
504.17200

[ PSA ]:
128.78000

[ LogP ]:
6.37258

[ 蒸汽压 ]:
7.22E-23mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PNU-103017

PNU-103017用途

PNU-103017名称

PNU-103017生物活性

PNU-103017物理化学性质

PNU-103017合成路线

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