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Bisindolylmaleimide VIII acetate

Bisindolylmaleimide VIII acetate用途

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
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Bisindolylmaleimide VIII acetate名称

[ CAS 号 ]:
138516-31-1

[ 中文名 ]:
Ro 31-7549 acetate

[ 英文名 ]:
Bisindolylmaleimide VIII acetate

[英文别名 ]:

Bisindolylmaleimide VIII acetate生物活性

[ 描述 ]:

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

Rat Brain PKC:158 nM (IC50)

PKC-α:53 nM (IC50)

PKC-βI:195 nM (IC50)

PKC-βII:163 nM (IC50)

PKC-γ:213 nM (IC50)

PKC-ε:175 nM (IC50)


[体外研究]

双吲哚甲酰亚胺VIII醋酸盐(Ro 31-7549醋酸盐；5μM；8,12小时)以时间依赖和TRA-8剂量依赖的方式显著增加TRA-8诱导的细胞死亡[2]。醋酸双吲哚甲酰亚胺VIII(5μM；6h)与TRA-8联合治疗后4h显著降低前蛋白酶-8,6h完全消失[2]。细胞凋亡分析[2]细胞系：1321N1细胞浓度：5μM孵育时间：8、12h结果：TRA-8诱导的细胞死亡呈时间依赖性和剂量依赖性显著增加。Western Blot分析[2]细胞株：1321N1细胞浓度：5μM孵育时间：6h结果：4h前蛋白酶-8显著下降,6h完全消失。

[体内研究]

双吲哚甲酰亚胺VIII醋酸盐(Ro 31-7549醋酸盐；100μg；IP；每隔一天服用三剂)可导致结合toTRA-8的几乎完全肿瘤消退。单用双吲哚甲酰亚胺VIII醋酸酯治疗不会引起明显的肿瘤消退[2]。动物模型：6-8周龄雌性NOD/SCID小鼠[2]。剂量：100μg给药：IP；隔日三次给药结果：与toTRA-8联合,肿瘤几乎完全消退。

[参考文献]

[1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2):335-7.

[2]. Ohtsuka T, et al. Bisindolylmaleimide VIII enhances DR5-mediated apoptosis through the MKK4/JNK/p38 kinase and the mitochondrial pathways. J Biol Chem. 2002 Aug 9;277(32):29294-303.

Bisindolylmaleimide VIII acetate物理化学性质

[ 沸点 ]:
693ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H26N4O4

[ 分子量 ]:
458.509

[ 闪点 ]:
372.9ºC

[ 精确质量 ]:
458.195404

[ PSA ]:
119.35000

[ LogP ]:
4.16900

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
4.7E-19mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Bisindolylmaleimide VIII acetateMSDS

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