BM-1074

BM-1074用途

BM-1074是一种有效且特异的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Bcl-1和Bcl-xL的Ki值分别为<1 nM和1.8 nM和6.9 nM。BM-1074诱导凋亡,并对四种小细胞肺癌细胞系(H146、H1963、H187和H1417)表现出抗增殖活性,IC50值为1-2 nM[1]。

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BM-1074名称

[ CAS 号 ]:
1391108-10-3

[ 英文名 ]:
BM-1074

BM-1074生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Bcl-2:1.8 nM (IC50)

Bcl-xL:6.9 nM (IC50)

[体外研究]

BM-1074(化合物32)对Bcl-2和Bcl-xL蛋白均显示出高结合亲和力,并对H146、H1963、H187和H1417细胞系显示出抑制活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：H146、H1963、H187和H1417浓度：0-200nM孵育时间：4天结果：抑制H146、H1963、H11987和H1414细胞系的细胞生长,IC50值分别为1.3nM、1.0nM、2.3nN。

[体内研究]

BM-1074(静脉注射,15 mg/kg,每日,每周5天,持续2周)在H146肿瘤异种移植小鼠中表现出最大耐受剂量(MTD)(15 mg/千克)和较强的抗肿瘤活性,并且没有明显的体重减轻(<5%)或其他毒性迹象[1]。BM-1074(静脉注射,15 mg/kg,单剂量)诱导H146肿瘤组织中的强烈凋亡[1]。动物模型：SCID小鼠(皮下注射含Matrigel的5 x 106 H146癌细胞)[1]剂量：15 mg/kg给药：静脉注射,15 mg/kg,每日,每周5天,共2周结果：显示良好的耐受性,未导致明显的体重减轻或其他毒性迹象,也诱导H146异种移植模型中的肿瘤完全和持续消退。动物模型：SCID小鼠(皮下注射含Matrigel的5 x 106 H146癌细胞)[1]剂量：15 mg/kg给药：静脉注射,15 mg/千克,单剂量结果：在H146肿瘤组织中的3和6小时时间点诱导PARP和caspase-3的强烈切割。

[参考文献]

[1]. Angelo Aguilar, et al. A potent and highly efficacious Bcl-2/Bcl-xL inhibitor. J Med Chem. 2013 Apr 11;56(7):3048-3067.

BM-1074物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₉F₃O₂S

[ 分子量 ]:
262.24800

[ 精确质量 ]:
262.02800

[ PSA ]:
62.60000

[ LogP ]:
3.78640

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