JD-5037

JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

研究领域 >> 代谢疾病

IC50: 1.5 nM (CB1R)[1]

JD5037(3 mg/kg/d,ip)诱导体重减轻,减轻HFD诱导的高血糖,并减少肥胖的Magel2缺失小鼠的HFD诱导的肝损伤和脂肪变性[2]。 JD5037(3mg/kg /天,po)显着减小肿瘤的大小并且在DEN处理的小鼠中消除肿瘤。 JD5037减弱了来自小鼠的HCC样品中的AEA水平[3]。

小鼠：JD-5037配制成载体（V; 1％吐温80,4％DMSO，95％盐水）。用载体（V; 1％吐温80,4％DMSO，95％盐水），JD5037或SLV319以3mg / kg的剂量长期（28天）处理肥胖小鼠，ip每天监测体重和食物摄入。在麻醉下通过颈椎脱位使小鼠安乐死;取出大脑，下丘脑，肝脏和组合脂肪垫，称重并快速冷冻，收集躯干血液以确定内分泌和生化参数[2]。

[1]. Chorvat RJ. Peripherally restricted CB1 receptor blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4751-60.

[2]. Knani I, et al. Targeting the endocannabinoid/CB1 receptor system for treating obesity in Prader-Willi syndrome. Mol Metab. 2016 Oct 22;5(12):1187-1199.

[3]. Mukhopadhyay B, et al. Cannabinoid receptor 1 promotes hepatocellular carcinoma initiation and progression through multiple mechanisms. Hepatology. 2015 May;61(5):1615-26.

甲磺酸西地那非 | 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 | N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺 | SR144528 | BAY 59-3074 | 组织27569 | 奥替那班 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 | A-836339 | 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮 | 3-(4-氯苯基)-N-((4-氯苯基)磺酰基)-N'-甲基-4-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-酰胺 | 孕烯醇酮 | 花生四希酸乙醇胺 | 2-花生酰基甘油 | (R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚