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2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

用途

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
666260-75-9

[ 中文名 ]:
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

[ 英文名 ]:
GW842166X

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 63 nM (human CB2), 91 nM (rat CB2)[1]


[体外研究]

GW842166X对大鼠和人重组CB2受体显示出相似的效力和功效。在人和大鼠CB1重组试验中,它在高达30μM的浓度下没有显着的激动剂活性[1]。

[体内研究]

GW842166X在炎性疼痛的大鼠FCA模型中具有0.1mg/kg的口服ED50,并且显示0.3mg/kg的痛觉过敏完全逆转。在给药后1小时,实验中GW842166X的血液浓度为30nM(0.03mg/kg),130nM(0.1mg/kg)和370nM(0.3mg/kg)。在FCA模型中给药4天后,相对于第1天在第4天未观察到抗痛觉过敏反应的统计学差异,表明不发生耐受[1]。

[参考文献]

[1]. Giblin GM, et al. Discovery of 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro- 2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)- 5-pyrimidinecarboxamide, a selective CB2 receptor agonist for the treatment of inflammatory pain. J Med Chem. 2007 May 31;50(11):2597-600.


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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C18H17Cl2F3N4O2

[ 分子量 ]:
449.254

[ 精确质量 ]:
448.068054

[ PSA ]:
79.63000

[ LogP ]:
3.48

[ 折射率 ]:
1.571

[ 储存条件 ]:
-20°C

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