GSK2646264

GSK2646264用途

GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
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GSK2646264名称

[ CAS 号 ]:
1398695-47-0

[ 英文名 ]:
GSK2646264

[英文别名 ]:

GSK2646264生物活性

[ 描述 ]:

GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
信号通路 >> 自噬 >> LRRK2
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

SYK:7.1 (pIC50)

LCK:5.4 (pIC50)

LRRK2:5.4 (pIC50)

GSK3β:5.3 (pIC50)

JAK2:5 (pIC50)

VEGFR2:4.5 (pIC50)

Aurora B:<4.6 (pIC50)

Aurora A:<4.3 (pIC50)


[参考文献]

[1]. Barker MD, et al. Discovery of potent and selective Spleen Tyrosine Kinase inhibitors for the topical treatment of inflammatory skin disease. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 15;28(21):3458-3462.

GSK2646264物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
517.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H26N2O2

[ 分子量 ]:
374.48

[ 闪点 ]:
266.7±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
374.199432

[ LogP ]:
3.40

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.585

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