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LYP-IN-1

LYP-IN-1用途

LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
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LYP-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1404436-51-6

[ 英文名 ]:
LYP-IN-1

LYP-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.259 μM (LYP) Ki: 110 nM (LYP)[1]


[体外研究]

LYP-IN-1对包括SHP1、SHP2、PTP-Meg2、FAP1和PTP-PEST在内的哺乳动物PTP具有抑制活性,其IC50值分别为5μM、2.5μM、0.59μM、0.39μM和0.8μM[1]。LYP-IN-1(15µM)增加JTAg细胞中Tyr319上ZAP-70的基础磷酸化和TCR刺激的磷酸化作用[1]。LYP-IN-1(15µM)对小鼠胸腺细胞的处理有效地增加了双阳性(DP)胸腺细胞的活化,增加了CD69(T细胞活化的标志物)和Nur77的表面表达[1]。

[参考文献]

[1]. A Potent and Selective Small-Molecule Inhibitor for the Lymphoid-Specific Tyrosine Phosphatase (LYP), a Target Associated With Autoimmune Diseases

LYP-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H20ClNO6

[ 分子量 ]:
501.91

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