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Ac-YVAD-CHO

Ac-YVAD-CHO用途

Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。

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Ac-YVAD-CHO名称

[ CAS 号 ]:
143313-51-3

[ 中文名 ]:
乙酰基-酪氨酰-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛

[ 英文名 ]:
Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-aldehyde (pseudo acid)

[英文别名 ]:

pase inhibitor i
acetyl-yvad-aldehyde
ice inhibitor
ac-yvad-aldehyde
tyr-val-ala-asp-cho
yvad-cho
ice inhibitor i

Ac-YVAD-CHO生物活性

[ 描述 ]:

Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IL-1β:3 nM (Ki)

IL-1β:0.76 nM (Ki)

[体外研究]

Ac-YVAD-CHO以剂量依赖性方式抑制IL-1β,小鼠和人的IC50值分别为2.5和0.7μM。Ac-YVAD CHO(0.01~100μM)以剂量相关方式降低经LPS处理的血浆和腹腔液中IL-lβ的升高[1]。

[体内研究]

Ac YVAD CHO(10 mg/kg；i、 p。；1小时)从腹腔吸收,并迅速从血液中清除[1]。Ac YVAD CHO(50 mg/kg；i、 p。；1小时)在注射后30分钟和60分钟迅速下降至约1和0.2μM[1]。Ac-YVAD-CHO(30mg/kg；i、 p。；6小时)抑制IL-1β水平[1]。动物模型：CD1雌性小鼠剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：I.p。；1小时结果：从腹腔吸收,并迅速从血液中清除。动物模型：CD1雌性小鼠剂量：50mg/kg(药代动力学分析)给药：I.p。；1小时结果：在注射后30分钟和60分钟,急剧下降至约1和0.2μM。动物模型：P。痤疮致敏小鼠剂量：30mg/kg给药：腹腔注射。；6小时结果：抑制IL-1β水平。

[参考文献]

[1]. Fletcher DS, et al. A synthetic inhibitor of interleukin-1 beta converting enzyme prevents endotoxin-induced interleukin-1 beta production in vitro and in vivo. J Interferon Cytokine Res. 1995;15(3):243-248.

Ac-YVAD-CHO物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
937.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₂N₄O₈

[ 分子量 ]:
492.522

[ 闪点 ]:
520.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
492.222015

[ PSA ]:
191.00000

[ LogP ]:
0.79

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

[ 储存条件 ]:
−20°C

Ac-YVAD-CHO安全信息

[ WGK德国 ]:
3