Larotinib
Larotinib用途
拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
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Larotinib名称
[ CAS 号 ]:
1438072-11-7
[ 英文名 ]:
Larotinib
Larotinib生物活性
[ 描述 ]:
拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EGFRL861Q:0.423 nM (IC50)
EGFRL858R:0.563 nM (IC50)
EGFR (WT):0.611 nM (IC50)
EGFRT790M:45.2 nM (IC50)
HER4:84 nM (IC50)
BLK:102 nM (IC50)
IRAK1:167 nM (IC50)
BTK:196 nM (IC50)
HER2:253 nM (IC50)
[体内研究]
每日给 甲磺酸拉罗替尼后,标准偏差大鼠无不良反应水平 (NOAEL)为 10mg/kg,比格犬最低不良反应水平 (泥鳅)为 5毫克/千克最大耐受剂量 (MTD)在 标准偏差大鼠和比格犬中分别为 20和 25毫克/千克[1]甲磺酸拉罗替尼显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果,在肿瘤小鼠模型中,18毫克/千克肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]。
[参考文献]
Larotinib物理化学性质
[ 分子式 ]:
C24H26ClFN4O4
[ 分子量 ]:
488.94
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