瑞普替尼(DCC-2618)

Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

研究领域 >> 癌症

PDGFRA

KIT

Ripretinib是一种pan-KIT和PDGFRA抑制剂,对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性[1]。 Ripretinib抑制KIT的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化(p)STAT5,pAKT和pERK1/2的表达。 Ripretinib抑制ROSAKIT K509I细胞的生长,IC50为34±10 nM,并诱导这些细胞凋亡。 Ripretinib(0.1-1.0μM)抑制嗜碱性粒细胞释放IgE依赖性组胺和从肿瘤肥大细胞释放自发类胰蛋白酶,并且还可抵消白血病单核细胞和胚细胞在0.01-5μM时的生长和存活[2]。

[1]. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST. Cancer Discov. 2017 Feb;7(2):121-122.

[2]. Schneeweiss M, et al. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis. Haematologica. 2018 May;103(5):799-809.

吡昔替尼 | 尼达尼布 | [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 马赛替尼 | SU14813 | 多韦替尼 | 司曲替尼 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 | 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 | N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺 | 阿伐普利替尼(BLU-285) | 莫特塞尼