GPR84拮抗剂8

GPR84拮抗剂8用途

GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。

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GPR84拮抗剂8作用

体外活性：GPR84是代谢G蛋白偶联受体家族的成员，其表达主要在免疫细胞中描述。为了检验阻断GPR84活化的假设可能是不同炎性疾病中的潜在抗炎策略，使用GPR84拮抗剂8。在cAMP测定中使用GPR84-CHO细胞评估GPR84拮抗剂8的效力和特异性。 GPR84拮抗剂8有效抑制6-OAU在降低GPR84-CHO细胞中cAMP产生中的作用。为了测试GPR84拮抗剂8对巨噬细胞中GPR84活化的促炎作用的抑制，将LPS预处理的BMDM与10μMGPR84拮抗剂8一起孵育30分钟，然后加入1μM6-OAU。 Western Blot的蛋白质分析显示GPR84拮抗剂8部分阻断由6-OAU诱导的AKT和ERK的磷酸化。

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GPR84拮抗剂8名称

[ CAS 号 ]:
1445846-30-9

[ 中文名 ]:
GPR84拮抗剂8

[ 英文名 ]:
GPR84 antagonist 8

GPR84拮抗剂8生物活性

[ 描述 ]:

GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR84

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

GPR84[1]

[体外研究]

GPR84是代谢G蛋白偶联受体家族的成员,其表达主要在免疫细胞中描述。为了检验阻断GPR84活化的假设可能是不同炎性疾病中的潜在抗炎策略,使用GPR84拮抗剂8。在cAMP测定中使用GPR84-CHO细胞评估GPR84拮抗剂8的效力和特异性。 GPR84拮抗剂8有效抑制6-OAU在降低GPR84-CHO细胞中cAMP产生中的作用。为了测试GPR84拮抗剂8对巨噬细胞中GPR84活化的促炎作用的抑制,将LPS预处理的BMDM与10μMGPR84拮抗剂8一起孵育30分钟,然后加入1μM6-OAU。 Western Blot的蛋白质分析显示GPR84拮抗剂8部分阻断由6-OAU诱导的AKT和ERK的磷酸化[1]。

[细胞实验]

将用载体（0.3％DMSO）或1μM6-OAU处理1小时的骨髓衍生的巨噬细胞与未经研磨的pHodo大肠杆菌生物颗粒以0.1mg / mL在96孔平底透明底板中孵育。对于用GPR84拮抗剂8的抑制研究，在加入载体或6-OAU之前，用10μMGPR84拮抗剂8预处理细胞30分钟。然后将板置于IncuCyte Zoom平台中，该平台容纳在37℃，5％CO 2的加湿培养箱内。每3分钟从每个孔中取2到4个图像，每15分钟进行4小时[1]。

[参考文献]

[1]. Recio C, et al. Activation of the Immune-Metabolic Receptor GPR84 Enhances Inflammation and Phagocytosis in Macrophages. Front Immunol. 2018 Jun 20;9:1419.

[相关活性小分子]

GTPL5846 | PBI-4050钠盐

GPR84拮抗剂8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₃N₃O₅

[ 分子量 ]:
421.45

[ 储存条件 ]:
2-8℃