CYM-5520

CYM-5520用途

CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。

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CYM-5520名称

[ CAS 号 ]:
1449747-00-5

[ 中文名 ]:
CYM-5520

[ 英文名 ]:
CYM 5520

[英文别名 ]:

MFCD28100815
CYM-5520

CYM-5520生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

CYM-5520(EC50为1.6μM)是野生型S1PR2的完全激动剂。用S1P刺激表达三重突变S1PR2的细胞不会引起荧光素酶活性的升高,而CYM-5520是EC50为1.5μM的激动剂[1]。

[体内研究]

CYM-5520(10mg/kg；i、 p。；每周连续5天；治疗6周后,骨质减少卵巢切除小鼠的长骨和椎体骨量明显增加。CYM-5520还增加了成骨细胞数量、类骨表面和碱性磷酸酶,骨合成代谢标志物前胶原I C末端前肽的血浆浓度也升高[2]。动物模型：去势12周龄C57Bl6J小鼠[2]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射。；每周连续5天；6周结果：通过诱导新骨形成纠正卵巢切除诱导小鼠骨质减少。

[参考文献]

[1]. Hideo Satsu, et al. A sphingosine 1-phosphate receptor 2 selective allosteric agonist. Bioorg Med Chem. 2013 Sep 1;21(17):5373-82.

[2]. Sarah Weske, et al. Agonist-induced activation of the S1P receptor 2 constitutes a novel osteoanabolic therapy for the treatment of osteoporosis in mice. Bone. 2019 Aug;125:1-7.

CYM-5520物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
580.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉N₃O₂

[ 分子量 ]:
345.395

[ 闪点 ]:
304.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
345.147736

[ LogP ]:
2.52

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
2-8°C

CYM-5520安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-41

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-39-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII