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CYM-5541

CYM-5541用途

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P₃受体变构激动剂，EC₅₀值在72至132 nM之间。

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CYM-5541名称

[ CAS 号 ]:
945128-26-7

[ 中文名 ]:
CYM-5541

[ 英文名 ]:
CYM 5541

[英文别名 ]:

CYM 5541
CYM-5541
CYM5541

CYM-5541生物活性

[ 描述 ]:

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

EC50: between 72 and 132 nM (S1P3)[1]

[体外研究]

CYM-5541是一种完全激动剂,能够达到S1P观察到的最高ERK磷酸化水平。 CYM-5541的EC50为72-132 nM,与其他S1P受体亚型相比具有优异的选择性：S1P1 EC50>10μM,S1P2 EC50>50μM,S1P4 EC50>50μM,S1P5 EC50>25μM。在55个GPCR,离子通道和转运蛋白的Ricerca分析组中,CYM-5541还显示出对大量蛋白质靶标的选择性,没有显着活性。 CYM-5541使我们能够确定一个变构位点,其中F263是其亲和力和功效的关键守门残留物。新的变构疏水口袋可能是CYM-5541的S1P3选择性[1]。

[激酶实验]

稳定表达WT或突变体S1P3的跳入式TI CHO-K细胞血清饥饿4小时。然后将它们在含有20mM Tris-HCl（pH 7.5），100mM NaCl，15mM NaF，0.5mM EDTA，1mM Na 3 VO 4,0.5％不含脂肪酸的牛血清的结合缓冲液中于4℃温育30分钟。白蛋白和蛋白酶抑制剂混合物与0.1 nM [33P] S1P和增加浓度的S1P，SPM-242或CYM-5541。用冷结合缓冲液洗涤细胞三次。通过用0.5％SDS裂解细胞然后进行液体闪烁计数来测量细胞结合的放射性。将原始数据标准化，使得在不存在竞争配体的情况下与每种细胞系（WT或突变体）结合的[33P] S1P的水平被称为其自身细胞系的100％[1]。

[参考文献]

[1]. Jo E, et al. Novel selective allosteric and bitopic ligands for the S1P(3) receptor. ACS Chem Biol. 2012 Dec 21;7(12):1975-83.

[相关活性小分子]

CYM-5541物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
503.1±38.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
316.438

[ 闪点 ]:
258.1±26.8 °C

[ 精确质量 ]:
316.215088

[ PSA ]:
46.34000

[ LogP ]:
3.47

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.559

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CYM-5541MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CYM-5541安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport