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CYM-5478

CYM-5478用途

CYM-5478是一种有效且高度选择性的S1P2激动剂,EC50为119 在TGFα-脱落试验中为nM。CYM-5478保护神经衍生细胞系免受顺铂毒性[1][2]。

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CYM-5478名称

[ CAS 号 ]:
870762-83-7

[ 英文名 ]:
CYM-5478

[英文别名 ]:

CYM 5478
MFCD07342414

CYM-5478生物活性

[ 描述 ]:

CYM-5478是一种有效且高度选择性的S1P2激动剂,EC50为119 在TGFα-脱落试验中为nM。CYM-5478保护神经衍生细胞系免受顺铂毒性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

S1PR1:1690 nM (EC50)

S1PR2:119 nM (EC50)

S1PR3:1950 nM (EC50)

S1PR4:>10 μM (EC50)

S1PR5:>10 μM (IC50)

[体外研究]

CYM-5478以119的EC50激活S1P2 与其他S1P受体亚型(S1P1、S1P3、S1P4、S1P5的EC50分别为1690 nM、1950 nM、>10μM、>10μM)相比,nM的疗效低于25%,效力降低10倍[1]。CYM-5478(1,10,100,1000,10000 nM)在浓度高于100%时,以剂量依赖性方式诱导C6细胞活力的统计学显著增加血清饥饿引起的营养缺乏应激下的nM。在含有10%胎牛血清的情况下,这种作用不存在[1]。CYM-5478(10 μM)导致顺铂介导的C6胶质瘤细胞活性降低的EC50增加3倍,具有统计学意义。CYM-5478还减弱顺铂诱导的caspase 3/7活性[1]。CYM-5478(10 μM)可显著减弱暴露于顺铂的C6细胞中ROS的增加(20 μM；24小时小时)[1]。CYM-5478(20μM)保护神经细胞而不是乳腺癌细胞免受顺铂毒性(C6胶质瘤细胞：EC50=4.54μM；GT1-7:EC50=17μM；SK-N-BE2:EC50=7.44μM；CLU188:EC50=5.54μM)[2]。

[体内研究]

CYM-5478(1 mg/kg/天；ip)对大鼠顺铂介导的(3 mg/kg；i.p；每周一次,连续3周)耳毒性具有保护作用[2]。CYM-5478(20μM)治疗可几乎完全防止顺铂介导的神经肥大活性丧失。CYM-5478在斑马鱼耳毒性模型中防止毛细胞活性丧失[2]。

[参考文献]

[1]. Deron R Herr, et al. Sphingosine 1-phosphate receptor 2 (S1P2) attenuates reactive oxygen species formation and inhibits cell death: implications for otoprotective therapy. Sci Rep. 2016 Apr 15;6:24541.

[2]. Wei Wang, et al. Sphingosine 1-Phosphate Receptor 2 Induces Otoprotective Responses to Cisplatin Treatment. Cancers (Basel). 2020 Jan 15;12(1):211.

CYM-5478物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
527.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉F₃N₂O₂

[ 分子量 ]:
388.38

[ 闪点 ]:
272.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
388.139862

[ LogP ]:
3.82

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.558

CYM-5478

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