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氯苯丙替二氢溴酸盐

氯苯丙替二氢溴酸盐用途

Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
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氯苯丙替二氢溴酸盐名称

[ CAS 号 ]:
145231-35-2

[ 中文名 ]:
丙酸倍氯松二溴酸盐

[ 英文名 ]:
Clobenpropit dihydrobromide

[英文别名 ]:

氯苯丙替二氢溴酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Human H3LR:9.44 (pKi)

Rat H3LR:9.75 (pKi)

H4 receptor:13 nM (Ki)

H2 Receptor:5.6 (pKi)


[体外研究]

氯苯丙酯与人H3LR和大鼠H3LR结合,pKis分别为9.44±0.04和9.75±0.01。氯苯丙酯对组胺H1R或H2R的亲和力较低(pKis分别为5.2和5.6)[1]。氯苯丙酯对SH-SY5Y细胞[3H]-多巴胺转运的抑制作用呈浓度依赖性,最大抑制率为82.7±2.8%,IC50 490 nM(pIC50 6.31±0.11)[2]。氯苯丙酯是重组NMDA受体的一种亚单位选择性非竞争性拮抗剂(对于NR1/NR2B受体,IC50为1μM)[2]。氯苯丙酯(50μM)和吉西他滨(5μM)联合治疗明显增加Panc-1、MiaPCa-2和AsPC-1细胞凋亡,与对照组比较[3]。细胞凋亡分析[3]细胞系：胰腺癌细胞(Panc-1、MiaPaCa-2、AsPC-1)浓度：50μM孵育时间：结果：吉西他滨(5μM)联合应用可增强凋亡细胞的死亡。

[体内研究]

氯苯丙酯(每隔一天腹腔注射20μM/kg,持续40d)和吉西他滨(每周腹腔注射125mg/kg,持续40d)的联合治疗显示出显著的肿瘤生长抑制作用[3]。动物模型：5周龄雄性BALB/c裸鼠,Panc-1异种移植[3],剂量：20μM/kg,腹腔注射,隔日注射,共40天。吉西他滨(125mg/kg腹腔注射,每周2次,持续40d)结果：联合治疗组与其他治疗组(对照组501±92mg,吉西他滨294±46mg,氯苯丙酯444±167mg,联合治疗组154±54mg)相比,肿瘤生长明显抑制。

[参考文献]

[1]. Esbenshade TA, et al. Two novel and selective nonimidazole histamine H3 receptor antagonists A-304121 and A-317920: I. In vitro pharmacological effects. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):887-96.

[2]. Mena-Avila E, et al. Clobenpropit, a histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist, inhibits [3H]-dopamine uptake by human neuroblastoma SH-SY5Y cells and rat brain synaptosomes. Pharmacol Rep. 2018 Feb;70(1):146-155.

[3]. Paik WH, et al. Clobenpropit enhances anti-tumor effect of gemcitabine in pancreatic cancer. World J Gastroenterol. 2014 Jul 14;20(26):8545-57.

氯苯丙替二氢溴酸盐物理化学性质

[ 熔点 ]:
205 °C

[ 分子式 ]:
C14H19Br2ClN4S

[ 分子量 ]:
470.654

[ 精确质量 ]:
467.938568

[ PSA ]:
89.86000

[ LogP ]:
5.86030

[ 外观性状 ]:
固体;White to Gray to Red powder to crystal

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

氯苯丙替二氢溴酸盐合成路线

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