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布拉洛尔

布拉洛尔用途

布帕洛尔是一种口服活性、竞争性和非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感神经活性[1]。
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布拉洛尔名称

[ CAS 号 ]:
14556-46-8

[ 中文名 ]:
布拉洛尔

[ 英文名 ]:
Bupranolol

[英文别名 ]:

布拉洛尔生物活性

[ 描述 ]:

布帕洛尔是一种口服活性、竞争性和非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感神经活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

β-adrenoceptor


[体外研究]

在30μM普萘洛尔存在下,布帕洛尔(1~3μM)改变了异丙肾上腺素诱导的弛豫。在300 nM普萘洛尔存在下,布帕洛尔作为异丙肾上腺素诱导的舒张的竞争性拮抗剂,pA2值为5.90。布帕洛尔拮抗β1-和β2-ARs的pA2值为≈9.0,也可拮抗β3-AR,pA2值为6.0[1]。

[参考文献]

[1]. Chino D, et al. Pharmacological identification of β-adrenoceptor subtypes mediating isoprenaline-induced relaxation of guinea pig colonic longitudinal smooth muscle. J Smooth Muscle Res. 2018;54(0):13-27.

[2]. Babu RJ, et al. Effect of cyclodextrins on the complexation and transdermal delivery of bupranolol through rat skin. Int J Pharm. 2004;271(1-2):155-165.

布拉洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.098g/cm3

[ 沸点 ]:
396.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C14H22ClNO2

[ 分子量 ]:
271.78300

[ 闪点 ]:
193.5ºC

[ 精确质量 ]:
271.13400

[ PSA ]:
41.49000

[ LogP ]:
3.16710

[ 蒸汽压 ]:
5.44E-07mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.522

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

布拉洛尔毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UA8430000
CHEMICAL NAME :
2-Propanol, 1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)-
CAS REGISTRY NUMBER :
14556-46-8
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C14-H22-Cl-N-O2
MOLECULAR WEIGHT :
271.82
WISWESSER LINE NOTATION :
1X1&1&M1YQ1OR BG E1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
45 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 27,1022,1977
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布拉洛尔安全信息

[ 海关编码 ]:
2922509090

布拉洛尔海关

[ 海关编码 ]: 2922509090

[ 中文概述 ]:
2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验

[ Summary ]:
2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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