OPC-14523 hydrochloride

OPC-14523 hydrochloride用途

OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

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OPC-14523 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
145969-31-9

[ 英文名 ]:
OPC-14523 hydrochloride

[英文别名 ]:

OPC-14523 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:2.3 nM (IC50)

sigma 1:47 nM (IC50)

sigma 2:56 mM (IC50)

[体外研究]

OPC-14523盐酸盐抑制3H-5-HT的体外再摄取(IC50=27nm),但对3H-NE和3H-DA再摄取的抑制作用很弱[1]。

[体内研究]

OPC-14523盐酸盐(0.3-100 mg/kg；p.o.；每日0、2、4、7天)在大鼠和小鼠的强迫游泳试验(FST)中产生显著的抗抑郁药样作用,而不影响一般运动活动[1]。动物模型：Wistar大鼠品系(140-245 g)[1]剂量：0.3-100 mg/kg给药：P.o.；每日0、2、4、7天结果：单剂量1 mg/kg及以上的OPC-14523缩短了FST的静止时间,ED50值为27 mg/kg。第7天OPC-14523的ED50值为18 mg/kg。动物模型：ICR小鼠品系(25-45 g)[1]剂量：0.3-100 mg/kg给药：P.o.；每日0、2、4、7天结果：单剂量口服OPC-14523可显著缩短FST期间的静止时间,口服剂量为1mg/kg及以上,ED50值为20mg/kg。OPC-14523在连续7天治疗后,减少静止时间的效力更大,产生的ED50值为2mg/kg。

[参考文献]

[1]. Tottori K, et al. Antidepressant-like responses to the combined sigma and 5-HT1A receptor agonist OPC-14523. Neuropharmacology. 2001;41(8):976-988.

[2]. Bermack JE, et al. Effects of the potential antidepressant OPC-14523 [1-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-methoxy-3,4-dihydro-2-quinolinone monomethanesulfonate] a combined sigma and 5-HT1A ligand: modulation of neuronal activity in the dorsal raphe nucleus. J Pharmacol Exp Ther. 2004;310(2):578-583.

OPC-14523 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₉Cl₂N₃O₂

[ 分子量 ]:
450.401

[ 精确质量 ]:
449.163696

OPC-14523 hydrochloride

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