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TT 232

TT 232用途

TT-232(CAP-232)是一种生长抑素衍生物,是一种肽SSTR1/SSTR4激动剂。TT-232抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。TT-232也是一种广谱抗炎镇痛药[1][2][4]。
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TT 232名称

[ CAS 号 ]:
147159-51-1

[ 英文名 ]:
TT 232

TT 232生物活性

[ 描述 ]:

TT-232(CAP-232)是一种生长抑素衍生物,是一种肽SSTR1/SSTR4激动剂。TT-232抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。TT-232也是一种广谱抗炎镇痛药[1][2][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

SSTR1

SSTR4


[体外研究]

TT-232(10μg/mL,48小时)诱导人结肠(HT-29和SW620)、胰腺(818)、白血病(K-562)、黑色素瘤(WM 938/B、M-1和EP)和淋巴瘤(HT-58)肿瘤细胞系的凋亡[1]。TT-232(20-30μg/mL,24小时)对多种人类肿瘤细胞系显示出抗增殖作用[2]。细胞活力测定[2]细胞系:MCF7、PC-3、P818、K-562、4-1ST等。浓度:20-30μg/mL培养时间:24小时结果:分别抑制87%、90%、98%、95%的细胞增殖。

[体内研究]

TT-232(15-750μg/kg/天,每天两次)抑制移植有Colon 26细胞的小鼠的肿瘤生长[2]。TT-232(0.6或15μg/kg皮下注射或腹腔注射)对p-388啮齿动物淋巴细胞白血病肿瘤小鼠显示出抗肿瘤作用[3]。TT-232(7.5-20μg/kg,静脉注射)抑制卡拉胶诱导的大鼠爪水肿[4]。动物模型:移植结肠26细胞的小鼠[2]。剂量:15、150、750μg/kg/天给药:腹腔注射(i.p.)结果:750μg/kg时达到70%的肿瘤抑制。

TT 232物理化学性质

[ 密度 ]:
1.42g/cm3

[ 沸点 ]:
1409.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C22H32O2

[ 分子量 ]:
328.48800

[ 闪点 ]:
806.2ºC

[ 精确质量 ]:
328.24000

[ PSA ]:
18.46000

[ LogP ]:
6.03880

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.69

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