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GR 127935盐酸盐

GR 127935盐酸盐用途

GR127935盐酸盐是一种有效的口服活性5-HT1D和5-HT1B受体拮抗剂,两种异构体的PKI均为8.5。GR127935盐酸盐对5-HT1B/1D受体的选择性是5-HT1A、5-HT2A和5-HT2C受体的100倍。GR127935盐酸盐可用于神经疾病研究[1][2]。
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GR 127935盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
148642-42-6

[ 中文名 ]:
GR 127935盐酸盐水合物

[ 英文名 ]:
GR-127935 hydrochloride

[英文别名 ]:

GR 127935盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

GR127935盐酸盐是一种有效的口服活性5-HT1D和5-HT1B受体拮抗剂,两种异构体的PKI均为8.5。GR127935盐酸盐对5-HT1B/1D受体的选择性是5-HT1A、5-HT2A和5-HT2C受体的100倍。GR127935盐酸盐可用于神经疾病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1B Receptor:8.5 (pKi)

5-HT1D Receptor:8.5 (pIC50)


[参考文献]

[1]. J W Clitherow, et al. Evolution of a novel series of [(N,N-dimethylamino)propyl]- and piperazinylbenzanilides as the first selective 5-HT1D antagonists. J Med Chem. 1994 Jul 22;37(15):2253-7.

[2]. Mohammad Nasehi, et al. Possible involvement of CA1 5-HT1B/1D and 5-HT2A/2B/2C receptors in harmaline-induced amnesia. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Oct;125:70-77.

GR 127935盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H32ClN5O3

[ 分子量 ]:
534.04900

[ 精确质量 ]:
533.21900

[ PSA ]:
83.73000

[ LogP ]:
5.91100

[ 储存条件 ]:
2-8°C, 密封, 干燥

GR 127935盐酸盐MSDS

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