二马来酸奎巴嗪

二马来酸奎巴嗪用途

二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。

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二马来酸奎巴嗪名称

[ CAS 号 ]:
150323-78-7

[ 中文名 ]:
二马来酸奎巴嗪

[ 英文名 ]:
Quipazine dimaleate

[英文别名 ]:

(+)-Anabasine hydrochloride

二马来酸奎巴嗪生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

二马来酸喹帕津对 5小时t1和 5小时t2具有结合效能,Ki公司值均为 230 nM[3]二马来酸喹帕津取代大鼠内皮层中 5-羟色胺的 [3H]GR65630,Ki值为 1.4 nM[3]二马来酸喹帕津对大鼠迷走神经具有拮抗作用,对 5小时2,5小时1以及抑制 5吨释放的 pIC50值分别为 6.1,6.49 和 6.17[4]。

[体内研究]

二马来酸喹帕嗪(2.5,5和 7.5mg/kg每个剂量各一次；腹腔注射) 影响雄性和雌性大鼠对不同宏量营养素饮食的膳食自我选择[1]。动物模型：雄性和雌性Wistar大鼠喂食不同来源的三种大营养素(第1组：酪蛋白、玉米淀粉、红花油。第2组：鸡蛋蛋白、玉米淀粉/蔗糖、猪油。第S组：酪蛋白水解物、麦芽糖糊精、黄油。)[1]剂量：2.5、5和7.5 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：注射后2h,S组雄性大鼠的水摄入量和食物摄入量增加,第1组和第2组雌性大鼠的食物摄入量减少。第2组雌性大鼠的食物摄入量减少,第1组雌性大白鼠的蛋白质摄入量减少。

[参考文献]

[1]. Mok E, et al. Effect of quipazine, a selective 5-HT3 agonist, on dietary self-selection of different macronutrient diets in male and female rats. Appetite. 2000 Jun;34(3):313-25.

[2]. Günther S, et al. X-ray screening identifies active site and allosteric inhibitors of SARS-CoV-2 main protease. Science. 2021 May 7;372(6542):642-646.

[3]. Glennon RA, et al. 5-HT1 and 5-HT2 binding characteristics of some quipazine analogues. J Med Chem. 1986 Nov;29(11):2375-80.

[4]. Ireland SJ, Tyers MB. Pharmacological characterization of 5-hydroxytryptamine-induced depolarization of the rat isolated vagus nerve. Br J Pharmacol. 1987 Jan;90(1):229-38.

二马来酸奎巴嗪物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₃N₃O₈

[ 分子量 ]:
445.42300

[ 精确质量 ]:
445.14900

[ PSA ]:
177.36000

[ LogP ]:
1.46180

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