哌罗匹隆

哌罗匹隆用途

Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。

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哌罗匹隆名称

[ CAS 号 ]:
150915-41-6

[ 中文名 ]:
哌罗匹隆

[ 英文名 ]:
perospirone

[英文别名 ]:

Lullan
Perospirone
M813
UNII-N303OK87DT

哌罗匹隆生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2A Receptor:0.6 nM (Ki)

Dopamine D2:1.4 nM (Ki)

5-HT1A Receptor:2.9 nM (Ki)

5-HT1 Receptor:18 nM (Ki)

Dopamine D1:41 nM (Ki)

[体外研究]

Perospirone(SM-9018游离碱)对α1、5-HT1和D1受体(Ki分别为17、18和41nm)具有中等亲和力[1]。

[体内研究]

Perospirone(SM-9018游离碱；1.0-10.0 mg/kg/天；口服；连续14天)以剂量依赖性方式显著减轻小鼠PCP诱导的认知缺陷[2]。动物模型：雄性ICR小鼠(6周龄),体重25-30g[2],剂量：1.0、3.0或10.0mg/kg,口服；每日；连续14天结果：以剂量依赖性方式显著减轻PCP诱导的小鼠认知功能障碍。

[参考文献]

[1]. Kato T, et al. Binding profile of SM-9018, a novel antipsychotic candidate. pn J Pharmacol. 1990 Dec;54(4):478-81.

[2]. Hagiwara H, et al. Phencyclidine-induced cognitive deficits in mice are improved by subsequent subchronic administration of the antipsychotic drug perospirone: role of serotonin 5-HT1A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2008 Jun;18(6):448-54.

哌罗匹隆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
648.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₀N₄O₂S

[ 分子量 ]:
440.602

[ 闪点 ]:
346.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
440.224609

[ PSA ]:
84.99000

[ LogP ]:
1.85

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.702

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

哌罗匹隆合成路线

详细合成路线

哌罗匹隆上下游产品

哌罗匹隆上游产品

哌罗匹隆下游产品

哌罗匹隆制备

3-氯-1,2-苯并异噻唑和哌嗪一起在120℃加热20h。溶于水，用二氯甲烷反复提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。得到的物质溶于乙醚，过滤，减压浓缩得3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑。该苯并异噻唑和N-(4-溴丁基)环己烷二甲酰亚胺溶于乙腈，加入碳酸钾和碘化钾，回流反应，即得产物。