BJE6-106

BJE6-106用途

BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。

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BJE6-106名称

[ CAS 号 ]:
1564249-38-2

[ 英文名 ]:
BJE6-106

BJE6-106生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCδ:0.05 μM (IC50)

PKCα:50 μM (IC50)

[体外研究]

BJE6-106(B106)(0.2μM,0.5μM; 24-72小时)抑制具有NRAS突变的黑素瘤细胞系中的细胞存活[1]。BJE6-106(B106)(0.2μM,0.5μM; 6-24小时)触发半胱天冬酶依赖性凋亡,增加半胱天冬酶3/7的活性,B106对SBcl2细胞的作用大于罗特林(10倍)[1]。BJE6-106(B106)(0.5μM; 2-10小时)通过在SBcl2细胞中不同时间诱导MKK4,JNK和H2AX活化来激活MKK4-JNK-H2AX途径[1]。细胞活力测定[1]细胞系：具有NRAS突变的黑素瘤细胞系：SBcl2,FM6,SKMEL2,WM1366,WM1361A和WM852细胞浓度：0.2μM,0.5μM培养时间：24小时,48小时或72小时结果：黑素瘤细胞系中抑制的细胞存活。细胞凋亡分析[1]细胞系：SBcl2细胞浓度：0.2μM,0.5μM培养时间：6小时,12小时或24小时结果：诱导caspase 3/7活化。Western Blot分析[1]细胞系：SBcl2细胞浓度：0.2μM,0.5μM培养时间：2小时,5小时,10小时结果：MKK4,JNK和H2AX的磷酸化增加。

[参考文献]

[1]. Takashima A,et al. Protein kinase Cδ is a therapeutic target in malignant melanoma with NRAS mutation. ACS Chem Biol. 2014 Apr 18;9(4):1003-14.

BJE6-106物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₃NO₂

[ 分子量 ]:
381.47

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

BJE6-106

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BJE6-106生物活性

BJE6-106物理化学性质

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