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NS1652

NS1652用途

NS1652 是一种可逆的阴离子电导 (anion conductance) 抑制剂,在人和小鼠的红细胞中,可以抑制氯离子通道 (chloride channel),IC50 值为 1.6 μM。

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NS1652名称

[ CAS 号 ]:
1566-81-0

[ 中文名 ]:
NS1652

[ 英文名 ]:
NS1652

[英文别名 ]:

NS-1652
9B8X1YC8U2

NS1652生物活性

[ 描述 ]:

NS1652 是一种可逆的阴离子电导 (anion conductance) 抑制剂,在人和小鼠的红细胞中,可以抑制氯离子通道 (chloride channel),IC50 值为 1.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.6 μM (chloride channel, human and mouse red blood cell)[1]

[体外研究]

NS1652有效抑制人和小鼠红细胞中的氯离子电导(IC50,1.6μM),但只能弱抑制HEK293细胞中的VRAC(IC50,125μM)。 NS1652在BV2细胞中显着阻断NO产生,IC50为3.1μM。 NS1652还下调3μM的iNOS表达,并在BV2细胞中以10μM完全消除[1]。 NS1652(0,1.0,3.3,10和20μM)由于抑制正常红细胞中的氯离子传导而引起增加的超极化。 NS1652将脱氧镰状细胞的净KCl损失从约12mM细胞/ h降低至约4mM细胞/ h。 NS1652(20μM)完全可逆地抑制红细胞Cl-电导[2]。

[体内研究]

NS1652(50 mg/kg,iv)在小鼠中阻断小鼠红细胞Cl-电导> 90％[2]。

[动物实验]

将NS1652悬浮于携带载体，cremophore（pig-40氢化蓖麻油）中，浓度为5mg / mL。在零时间，通过尾静脉（NMRI菌株，5-6周）将对应于1％动物体重的量（约250μL悬浮液）注射到小鼠中。在注射后的几个时间间隔，将小鼠断头并收集收集的血液并离心60秒。通过抽吸除去血浆，将填充的细胞储存在冰上直至使用。在即将测量之前，将填充的细胞重悬于1体积的冰冷的实验培养基中并离心30秒。然后将总共100μL的包装细胞立即转移至3mL培养基中，并加入CCCP和缬氨霉素。相对于斩首时间，以随机顺序分析血液样本[2]。

[参考文献]

[1]. Kjaer K, et al. Chloride channel blockers inhibit iNOS expression and NO production in IFNgamma-stimulated microglial BV2 cells. Brain Res. 2009 Jul 24;1281:15-24.

[2]. Bennekou P, et al. Volume control in sickle cells is facilitated by the novel anion conductance inhibitor NS1652. Blood. 2000 Mar 1;95(5):1842-8.

[相关活性小分子]

NS1652物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
355.9±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁F₃N₂O₃

[ 分子量 ]:
324.255

[ 闪点 ]:
169.1±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
324.072174

[ LogP ]:
5.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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NS1652生物活性

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