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CaCCinh-A01

CaCCinh-A01用途

CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。

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CaCCinh-A01名称

[ CAS 号 ]:
407587-33-1

[ 中文名 ]:
CaCCinh-A01

[ 英文名 ]:
CaCCinh-A01

[英文别名 ]:

CaCCinh-A01

CaCCinh-A01生物活性

[ 描述 ]:

CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 2.1 μM (TMEM16A)[1], 10 μM (CaCC)[2]

[体外研究]

30μMCaCCinh-A01和100μM单宁酸强烈抑制ATP刺激后的CaCC电流[1]。钙依赖性氯化物电流分别通过0.1,1和10μMCaCCinh-A01降低38±14,66±10和91±1％。在10和30μMCaCCinh-A01时,ATP诱导的短路电流分别降低了38±7和78±3％[2]。

[细胞实验]

用PBS（200μL/洗涤）洗涤96孔板的每个孔三次，留下50μLPBS。将测试化合物（包括CaCCinh-A01）（0.5μL）以25μM终浓度加入每个孔中。 10分钟后，将96孔板转移至读板器进行荧光测定。通过连续记录荧光（400ms /点）2秒（基线）分别测定每个孔的TMEM16A介导的I-流入，然后加入50μL含有200μMATP的140mM I-溶液。通过非线性回归[1]从荧光数据计算I-流入的初始速率。

[参考文献]

[1]. TMEM16A inhibitors reveal TMEM16A as a minor component of calcium-activated chloridechannel conductance in airway and intestinal epithelial cells. J Biol Chem. 2011 Jan 21;286(3):2365-74.

[2]. De La Fuente R, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of a human intestinal calcium-activated chloridechannel. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):758-68.

[相关活性小分子]

CaCCinh-A01物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₁NO₄S

[ 分子量 ]:
347.42900

[ 精确质量 ]:
347.11900

[ PSA ]:
107.78000

[ LogP ]:
4.51560

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

CaCCinh-A01安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport