Fluxametamide

Fluxametamide用途

Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95  nM 和 225  nM。

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Fluxametamide名称

[ CAS 号 ]:
928783-29-3

[ 中文名 ]:
Fluxametamide

[ 英文名 ]:
Fluxametamide

[英文别名 ]:

Fluxametamide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 1.95  nM (M. domestica GABACls), 225  nM (M. domestica GluCls)[1]

[体外研究]

Fluxametamide是GABA-和谷氨酸门控氯离子通道的拮抗剂,剂量依赖性地抑制家蝇GABACls和GluCls中GABA和谷氨酸诱导的电流,IC50值为1.95(1.18-3.21)nM和225(137-372) nM分别显示出针对T. urticae GABAC1的有效拮抗活性,IC50为0.219(0.127-0.381)nM。 Fluxametamide抑制野生型灰飞虱GABACls中的GABA反应,IC50值为1.40(0.57-3.29)nM;在A2'N突变体GABACls中,IC50值为3.51(2.17-5.69)nM。此外,Fluxametamide在10μM时几乎不抑制大鼠GABAC1中GABA(EC50)诱导的电流,并且在测试浓度下对人α1GlyCls中甘氨酸(EC50)诱导的电流没有抑制[1]。

[体内研究]

Fluxametamide显示出显着的杀虫活性,LD50(LD95)值为12.9±4.9 ng /苍蝇(38.7±6.3 ng /苍蝇)[1]。

[参考文献]

[1]. MihoAsahi, et al. Fluxametamide: A novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels. Pesticide Biochemistry and Physiology.

[相关活性小分子]

Fluxametamide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
474.26100

[ 精确质量 ]:
473.05200

[ PSA ]:
72.28000

[ LogP ]:
5.03000

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Fluxametamide

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Fluxametamide名称

Fluxametamide生物活性

Fluxametamide物理化学性质

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